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ML133 hydrochloride (ML133 HCl) 是选择性的Kir2家族通道抑制剂,在pH 7.4 和pH 8.5 时的IC50值分别为1.8 μM 和290 nM。
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ML133 hydrochloride (ML133 HCl) 是选择性的Kir2家族通道抑制剂,在pH 7.4 和pH 8.5 时的IC50值分别为1.8 μM 和290 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 185 | 现货 | |
5 mg | ¥ 398 | 现货 | |
10 mg | ¥ 518 | 现货 | |
25 mg | ¥ 987 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,730 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,890 | 现货 | |
200 mg | ¥ 4,220 | 现货 | |
500 mg | ¥ 6,590 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 398 | 现货 |
产品描述 | ML133 hydrochloride (ML133 HCl) is a selective potassium channel inhibitor for Kir2.1 with IC50 of 1.8 μM (pH 7.4) and 290 nM (pH 8.5), has no effect on Kir1.1 and weak activity for Kir4.1 and Kir7.1. |
靶点活性 | KIR2.1 (pH 7.4):1.8 μM, KIR2.1 (pH 8.5):290 nM |
体外活性 | 在pH 6.5时,细胞外与细胞内ML133的总浓度比为1:0.13,而在pH 8.5时这一比值达到1:9.09。ML133对3A4和2C9无活性(IC50 >30 μM),对1A2显示中等程度的抑制作用(IC50 = 3.3 μM),但对2D6显示强效抑制(IC50 = 0.13 μM)。在CYP450分析中表明,ML133在人类和大鼠体内的蛋白结合率高于99%,同时在两种物种中都显示出高内在清除率。在HEK 293细胞中,10 μM的ML133并不被野生型Kir2.1通道的K+流入所置换。M1和/或M2跨膜域含有对Kir2.1通道ML133抑制的关键分子决定因素,特别是D172和I176。[1] |
别名 | ML133 HCl, (4-甲氧基苄基)(1-萘基甲基)胺盐酸盐 |
分子量 | 313.82 |
分子式 | C19H19NO·HCl |
CAS No. | 1222781-70-5 |
Smiles | Cl.COC1=CC=C(CNCC2=CC=CC3=CC=CC=C23)C=C1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 16.67 mg/mL (53.11 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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